АМОКСИЦИЛЛИН (Amoxicillin)
Синонимы: Хиконцил, Флемоксин-Солютаб, Грюнамокс, Амосин, Экобол.
Характеристика: Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
Фармакокинетика: При приеме внутрь в виде суспензии (биодоступность - 75–90%), капсулах, создает максимальную концентрацию через 1–2 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
При парентеральном введении Cmax в крови обнаруживается через 1 час после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 6–8 часов. Связывание с белками плазмы - 20%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
В комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Синонимы: Хиконцил, Флемоксин-Солютаб, Грюнамокс, Амосин, Экобол.
Характеристика: Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
Фармакологическое действие - бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Имеет широкий спектр противомикробного действия:
Имеет широкий спектр противомикробного действия:
- Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов —Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae;
- Аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.
При парентеральном введении Cmax в крови обнаруживается через 1 час после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 6–8 часов. Связывание с белками плазмы - 20%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Показания: Пневмония, пиелонефрит, отит, ангина, гонорея, энтероколит.
Противопоказания. Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам.
Формы выпуска:
- таблетки 0,25 г.; 0,5 г.; №10, 20
- капсулы 0,25 г.; 0,5 г.; №10, 16, 20
- гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл , флаконы 100 мл в комплекте с мерной ложкой.
Формы выпуска:
- таблетки 0,25 г.; 0,5 г.; №10, 20
- капсулы 0,25 г.; 0,5 г.; №10, 16, 20
- гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл , флаконы 100 мл в комплекте с мерной ложкой.
Применение, дозы:
До 2 лет
|
20 мг/кг в сутки в 3 приема
|
С 2 лет до 5 лет
|
по 0,125 г х 3 раза в сутки
|
С 5лет до 10 лет
|
по 0,25 г х 3 раза в сутки
|
Старше 10лет (масса тела более 40 кг)
|
по 0,25 - 0,5 г х 3 раза в сутки (до 1 г х 3 раза в сутки)
|
Детям в/м
|
- 50 мг/кг/сутки, разовая доза - 500 мг, частота введения –
2 раза/сутки;
|
Детям в/в
|
- 100-200 мг/кг/сутки.
|
Интервал между приемами – 8 часов.
У пациентов с нарушением функции почек при КК:
- 10-40 мл/мин - до 12 ч;
- меньше 10 мл/мин - 24 ч.
|
|
Побочное действие:
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
В комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Лекарственное взаимодействие:
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками - антагонизм.
-усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
-уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками - антагонизм.
-усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
-уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Рецепт:
Rp.: Amoxicillini 0,5
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке
(500 мг) 3 раза в сутки.
Курс - 10 дней.
#
Rp.: Amoxicillini 0,25
D.t.d. № 16 in caps.
S. Внутрь по 1 капсуле
(250 мг) 3 раза в сутки.
Курс - 5 дней.
#
Комментариев нет:
Отправить комментарий