Азитромицин

АЗИТРОМИЦИН (Azithromycin)

Синонимы: Сумамед, Зитролид, Хемомицин, Азитрокс.

Характеристика: Препарат относится к 15-членным полусинтетическим макролидам (азалидам).Обладает широким спектром действия.Устойчив в кислой среде, липофилен.

Фармакологическое действие: Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий (бактериостатический эффект), при высоких концентрациях азитромицина возможен бактерицидный эффект.

Активен в отношении:

• грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа A/); 
• грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; 
• анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis.
• активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.
• активен в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика:  при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax создается через 2–3 часа. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. Легко проходит гистогематические барьеры.Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).  35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% - с мочой в неизмененном виде. 

Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функций печени, беременность, грудное вскармливание.

Формы выпуска:

- капсулы по 0,25 г; 0,5 г. в контурной ячейковой упаковке 3, 6 или 10 шт.;

- таблетки покрытые пленочной оболочкой по 0,5 г. в контурной ячейковой упаковке 3 шт.

СУМАМЕД^®

- капсулы по 0,25 г. в контурной ячейковой упаковке 6 шт

- таблетки покрытые пленочной оболочкой:

   по 0,125 г в контурной ячейковой упаковке 6 шт

   по 0,5 г в контурной ячейковой упаковке 3 шт

- порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 50 мл 1 шт. в компл. мерн. ложкой и/или дозир. шприцем

- лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 5 шт.

Применение, дозы:

Детям	10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5–10 мг/кг/сутки в течение 3 дней  (курсовая доза — 30 мг/кг).
При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей	по 500 мг/сутки в течение 3 дней  (курсовая доза — 1,5 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците	однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans)	по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день  (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori	по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 часа.

Препарат Сумамед® (раствор для инфузий приготовленный из лиофилизата) вводят в/в капельно, в течение 3 ч - при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч - при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата. Препарат Сумамед® нельзя вводить в/в струйно или в/м!
При внебольничной пневмонии	500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза	500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Побочное действие: 

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие:

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий).

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Рецепт:

Rp.: Azithromycini 0,25

        D.t.d. № 10 in caps.

        S. Внутрь по 1 капсуле

           в сутки.

           Курс - 3 дня.

          #

Rp.: "Sumamed" 0,5

        D.t.d. № 5 in flac.

        S. Во флакон (500 мг) добавить

            5 мл воды для инъекций,

            флакон тщательно встряхнуть

            до полного растворения содержимого.

            Полученный раствор развести в 500 мл

            0,9% раствора хлорида натрия.

            Вводить внутривенно капельно в 

            течение 3 часов (скорость 55 капель

            в минуту)

          #