АМИКАЦИН (Amikacin)
Синонимы: Ликацин, Селемицин, Амикабол.
Характеристика: Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное, бактерицидное. Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
- р-р д/в/в и в/м введения 1 г/4 мл: амп. 5 или 10 шт.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Лекарственное взаимодействие:
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Синонимы: Ликацин, Селемицин, Амикабол.
Характеристика: Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное, бактерицидное. Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.
- Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).
- Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика: Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Связывание с белками плазмы 4–11%. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью.
Показания: Сепсис, пневмонии, перитонит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, ожоги.
Противопоказания: Тяжелые нарушения функции почек, неврит слухового нерва, уремия, повышенная чувствительность к аминогликозидам.
Формы выпуска:
- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик) 10 мл
- р-р д/в/в и в/м введения 500 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.- р-р д/в/в и в/м введения 1 г/4 мл: амп. 5 или 10 шт.
Применение, дозы:
недоношенных новорожденных детей
|
по 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч
|
новорожденных и детей в возрасте до 6 лет
|
по 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10
дней.
|
При инфицированных ожогах
|
по 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч
|
взрослым и детям старше 6 лет
|
по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч
|
При бактериальных инфекциях мочевых путей
(неосложненных)
|
по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть
назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
|
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае
необходимости - струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют
200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида.
Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5
мг/мл.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае
необходимости - струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют
200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида.
Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл,
то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При
увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования
первая доза для пациентов с
почечной недостаточностью составляет
7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у
пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).
Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней. |
|
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Лекарственное взаимодействие:
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
РЕЦЕПТ:
Rp.: Sol. Amikacini 25% - 2ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. Вводить по 2 мл (500мг)
внутримышечно 2 раза
в сутки. Курс - 10 дней.
#
Rp.: Amikacini 0,5
D.t.d. №5 in flac.
S. Во флакон добавить
3 мл воды для инъекций.
Встряхнуть до полного
растворения содержимого.
Восстановленный раствор
развести в 200 мл 5% р-ра декстрозы.
Вводить внутривенно капельно
со скоростью 66 капель в минуту.
Курс - 5 дней.
#
D.t.d. № 10 in amp.
S. Вводить по 2 мл (500мг)
внутримышечно 2 раза
в сутки. Курс - 10 дней.
#
Rp.: Amikacini 0,5
D.t.d. №5 in flac.
S. Во флакон добавить
3 мл воды для инъекций.
Встряхнуть до полного
растворения содержимого.
Восстановленный раствор
развести в 200 мл 5% р-ра декстрозы.
Вводить внутривенно капельно
со скоростью 66 капель в минуту.
Курс - 5 дней.
#
Комментариев нет:
Отправить комментарий