Кларитромицин

КЛАРИТРОМИЦИН (Clarythromycin)
Синонимы: Клацид, Фромилид, Клабакс.
Характеристика: Полусинтетический антибиотик группы 14-членных макролидов, производных эритромицина. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении:

• грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; 
• грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
• анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;
•  внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.
• также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis - малоэффективен).

Фармакокинетика: При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина, который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450 в печени. Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2–3 дней.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Противопоказания: Тяжелая недостаточность функции печени, гепатит (в анамнезе), порфирия, I триместр беременности, одновременное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом, пимозидом, повышенная чувствительность к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Формы выпуска: 

- таблетки, покрытые оболочкой по 0,25 г. 2 блистера по 5 таблеток (10 таблеток)

Клацид®

- таблетки, покрытые оболочкой по 0,5 г. 1-2 блистера по 7 таблеток (7 - 14 таблеток)

- таблетки, покрытые оболочкой по 0,25 г. 2 блистера по 5 таблеток (10 таблеток)

- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик)

- порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; флакон (флакончик) пластиковый 70.7 г с дозировочной ложкой и дозировочным шприцем

- таблетки, покрытые оболочкой по 0,25; 0,5 г. - 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 42 шт.

Применение, дозы: 

До 12 лет	7,2 мг/кг каждые 12 часов. Максимальная суточная доза – 500 мг.
Старше 12 лет	250 мг каждые 12 часов
Для лечения и профилактики атипичных микобактериозов	1 г в сутки в 2 приема, капельно

Обычно продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней.
Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до14 дней.
При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для эрадикации Нelicobacter pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами
— кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + лансопразол по 30 мг 2 раза/cут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут в течение 10 дней;
— кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + омепразол по 20 мг/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) назначают половину обычной дозы кларитромицина, т.е. 250 мг 1 раз/сут или, при более тяжелых инфекциях - по 250 мг 2 раза/сут. Лечение таких больных продолжают не более 14 дней.

Побочное действие:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). 

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции.
Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Лекарственное взаимодействие:
Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином. При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови лекарственных средств, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, — непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2—3 раза),триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина) и др. Уменьшает абсорбциюзидовудина (между применением лекарственных средств необходим интервал не менее 4 ч.). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином иклиндамицином.

Рецепт:

Rp.: Clarithromycini 0,25

          D.t.d. № 10 in tab.

          S. Внутрь по 1 таблетке

           (250 мг) 2 раза в сутки.

           Курс - 5 дней.

          #

Rp.: "Clacid" 0,5

          D.t.d. № 5 in flac.

          S. Во флакон (500 мг) добавить

            10 мл воды для инъекций,

            флакон тщательно встряхнуть

            до полного растворения содержимого.

            Полученный раствор разделить

            на две части (по 5 мл). 5 мл

            восстановленного раствора развести

            в 250 мл  5% раствора глюкозы.

            Вводить внутривенно капельно в 

            течение часа (скорость 83 капли

            в минуту) 2 раза в сутки