Амоксициллин + Клавулановая кислота (Amoxycillinum+Acidum clavulanicum)
Синонимы: Амоксиклав, Амоклавин, Аугментин, Клавоцин.
Характеристика: Комбинированный препарат амоксициллина (полусинтетического антибиотика группы пенициллинов широкого спектра действия) и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора β-лактамаз.
Фармакологическое действие - бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Имеет широкий спектр противомикробного действия:
Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в том числе:
Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Синонимы: Амоксиклав, Амоклавин, Аугментин, Клавоцин.
Характеристика: Комбинированный препарат амоксициллина (полусинтетического антибиотика группы пенициллинов широкого спектра действия) и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора β-лактамаз.
Фармакологическое действие - бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Имеет широкий спектр противомикробного действия:
Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в том числе:
- аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.;
- аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens;
- анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.,
- грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp
Фармакокинетика: После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 часов после приема. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках; проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.
Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
Формы выпуска:
- порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг; 1000 мг + 200 мг.
- порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл; 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 100 мл с дозир. ложкой/дозир. пипеткой;
- порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 400 мг+57 мг/5 мл: фл. 35 мл, 50 мл, 70 мл или 140 мл с дозир. пипеткой
- таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг; 500 мг + 125 мг: 15, 20 или 21 шт.
- таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 10, 14 или 20 шт.
Применение, дозы:
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
До 3 мес
|
30 мг/кг в
сутки в 2 приема
|
С 3
месяцев до 12 лет:
|
|
при инфекциях легкой степени тяжести
|
25
мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема
|
при тяжелых инфекциях
|
45
мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
|
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более:
|
500
мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут
|
При
инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей
|
875
мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
|
Максимальная
суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600
мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
При
приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует
использовать воду. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
|
|
Парентеральное
введение (внутривенно)
|
|
до 3
мес: недоношенные и в перинатальном периоде
|
25 мг/кг 2 раза в сутки
|
3
мес-12 лет
|
25
мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки
|
взрослым
и подросткам старше 12 лет
|
1 г
(по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 6 г.
|
в
постперинатальном периоде
|
25
мг/кг 3 раза в сутки.
|
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Лекарственное взаимодействие:
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Рецепт:
Rp.: "Amoxiclav" 0,375
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке
2 раза в сутки.
Курс - 10 дней.
#
Rp.: "Amoxiclav" 0,6
D.t.d. № 5 in flac.
S. Содержимое флакона 600 мг
(500 мг + 100 мг) растворить
в 10 мл воды для инъекций.
Вводить по 10 мл (600 мг) внутривенно
медленно (в течение 3 - 4 минут)
3 раза в сутки.
Курс - 14 дней.
#
Комментариев нет:
Отправить комментарий